卡博替尼(XL184)是癌症的克星药,有九个靶点的靶向药
发布时间:2020-07-08 15:30:19

  卡博替尼,更为人熟知的代号是XL184,相比较其他药物最多2-3个靶点来说,卡博替尼真的对其它万金油的称号,作为一个靶向药物,它惊人的拥有9个靶点。它有包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT这些靶点。听说还能联合PD-1抗体呢。


  很多肺癌病友在治疗过程中都曾经听说过184这个药物,但是这个药是什么?怎么用?我们能够用吗?很少有人详细解说。由于国内资料较少,很少有人对于这个药物有详细的讲解,今天我们就来看一下XL184到底是什么药。


  所谓的184,是指XL184,也就是靶向药物卡博替尼。卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。因而卡博替尼在泛癌种如甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。


  在临床试验里,卡博替尼也是大放异彩。数据分析显示,卡博替尼的总生存期明显长于安慰剂。卡博替尼的中位总生存期为10.2个月,高于安慰剂组的8个月。卡博替尼中位无进展生存期为5.2个月,安慰剂组为1.9个月,在数据上几乎翻了3倍!客观反应率为4%和小于1%。由此看来,卡博替尼显著延长了多吉美(索拉菲尼)耐药的生存期。它的安全性怎么样呢?


  卡博替尼的安全性结果与已知的卡博替尼安全性结果一致。从最常见的不良事件来看,与肝细胞癌患者中观察到的其他靶向VEGF受体的酪氨酸激酶抑制剂相似。通过调整剂量和常规护理来处理这些不良事件。


  目前最普遍用法:卡博替尼与EGFR-TKI联合治疗一代或三代TKI耐药后的肺癌患者。这种用法由来已久,在T790M及9291还未成形时,对于易瑞沙等耐药原因还没摸索清楚。卡博替尼就因其多靶点的效用被研究者计划用于TKI耐药的患者,也因此进行了相关研究。在一项II期临床试验中,卡博替尼联合厄洛替尼治疗TKI靶向治疗后疾病进展的EGFR阳性的晚期NSCLC患者,疾病控制率为DCR67.6%。